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科学研究

宋振雷教授课题组在1,3-氨基醇合成方面取得新进展
作者:  来源:学科发展办   发布时间:2021年09月18日  点击/评论/0

1,3-氨基醇是非常重要的结构单元,其广泛存在于众多药物、天然产物以及手性配体和辅基中。因此,开发高效的1,3-氨基醇立体选择性合成方法具有重要的意义。近日,我院宋振雷教授团队开发了乙烯基溴化镁的新用途,发展了乙烯基溴化镁、O2N-叔丁基亚磺酰亚胺的四组分偶联反应,实现了手性syn-1,3-氨基醇的高效合成(图-1)。


-1. 四组分偶联反应合成手性syn-1,3-氨基醇


反应不仅展现出了良好的适用性,而且与传统的加成/还原/加成分步法相比,该方法无论是在收率和立体选择性上都表现出了明显的优势,并被用于哌啶类天然产物(-)-2'-epi-Ethylnorlobelol高效的四步合成(图-2)。


-2. 与分步法对比(A);应用于天然产物(-)-2'-epi-EthylnorlobelolB


该工作为1,3-氨基醇提供了一种有效方法。另外,由于乙烯基溴化镁是一种高度商业化的格式试剂,上述工作所开发的新用途有望在合成化学中展现出广泛的应用价值。

成果发表在Angewandte Chemie International EditionDOI:10.1002/anie.202109566上。研究得到国家自然科学基金创新群体、优青及重大新药创制专项的资助。工作由王润平、罗静凡(共同一作)等共同完成。


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